芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布

Preparation of dry powder inhalation of yuanhuacine and its tissue distribution in rats

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摘要将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的.采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出最优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数.结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有最高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效.

作者李曼 ^[1] 段金廒 ^[2] 胡荣峰 ^[3] 陈志鹏 ^[2] 学术成果认领

作者单位南京中医药大学药学院,南京,210023 ^[1] 南京中医药大学药学院,南京210023;江苏省中药资源产业化过程协同创新中心,南京210023 ^[2] 安徽中医药大学,合肥,230000 ^[3]

关键词芫花酯甲干粉吸入剂肺部给药组织分布 UHPLC-MS/MS yuanhuacine dry powder inhalation pulmonary administration tissue distribution UHPLC-MS/MS

主题词吸入(Inhalation)组织分布(Tissue Distribution)大鼠(Rats)乳糖(Lactose)肝(Liver)

分类号 R944 R969

栏目名称论文

DOI 10.11665/j.issn.1000-5048.20170308

发布时间 2017-08-16

基金项目

This study was supported by the Open Project Program of Jiangsu Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resources Industrialization the National Natural Science Foundation of China (No.81274100,No.81473147).江苏省中药资源产业化过程协同创新中心开放课题资助项目 国家自然科学基金资助项目