换一批摘要对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a ～9l),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认.采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性.实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im).血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im.
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关键词
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸衍生物合成抗增殖活性血浆稳定性CDDOderivativesynthesisantiproliferative activityplasma stability
分类号
R914.2（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20170507
发布时间
2018-01-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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