换一批
换一批吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
Design, synthesis and biological evaluation of pyridine-based IRAK4 inhibitors
摘要在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物.采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性.结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性.其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究.
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分类号
R914.5
栏目名称
论文
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20170606
发布时间
2018-05-15
基金项目
国家自然科学基金资助项目(No.21472244)This work was supported by the National Natural Science Foundation of China
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