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氘代沃拉帕沙的设计与合成

Design and synthesis of deuterium-labeled vorapaxar

摘要沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙.所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求.

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作者 黄雨 [1] 刘保民 [1] 刘戌时 [1] 张寅生 [1] 学术成果认领
作者单位 正大天晴药业集团股份有限公司,江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室,南京210023 [1]
栏目名称
DOI 10.11665/j.issn.1000-5048.20180307
发布时间 2018-08-15(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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中国药科大学学报

中国药科大学学报

2018年49卷3期

295-300页

ISTICPKUCSCDCA

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