布地奈德直肠原位温敏凝胶的处方设计与优化
Preparation and evaluation of the formulation of budesonide rectal in situ ther-mogel
摘要优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方.采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能.确定的最优处方为布地奈德0.002% ,HPMC 0.93% , P188 2.00% ,P407 18.31% .优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物.
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