换一批
换一批CHMFL-KIT-110固体分散体制备、理化性质及大鼠体内药代动力学
Preparation,physicochemical properties and pharmacokinetics in rats of CHMFL-KIT-110 solid dispersions
摘要分别以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、泊洛沙姆407(Poloxamer 407)、聚乙二醇6000(PEG 6000)、共聚维酮(Kollidon VA64)为载体,十二烷基硫酸钠(SLS)、吐温80(Tween 80)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)为增溶剂,采用溶剂法制备难溶性药物CHMFL-KIT-110的固体分散体,以动力学溶解度和溶液过饱和现象为指标优化固体分散体的处方.通过傅里叶变换红外光谱法、差热分析法、X射线粉末衍射法对成品进行物相表征,并考察其初步稳定性及大鼠体内药代动力学行为.结果表明,当CHMFL-KIT-110、Soluplus和SLS质量比为1:4:0.5时,CHMFL-KIT-110动力学溶解度显著提高且无药物晶体析出.CHMFL-KIT-110以无定形状态分散于载体中,在加速条件下(40℃、75％相对湿度)敞口放置30 d未发生结晶现象.大鼠体内药代动力学表明,CHMFL-KIT-110固体分散体的cmax和AUC0→t较原料药分别提高373.1倍和358.7倍.本研究为CHMFL-KIT-110的制剂开发和临床研究提供了理论基础.
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栏目名称
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20200607
发布时间
2021-03-16
基金项目
国家重大新药创制科技重大专项资助项目（No.2017ZX09101001）
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