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雷公藤红素抗肿瘤类衍生物研究进展

Progress of research on celastrol derivatives as anti-tumor agents

摘要雷公藤红素是从中药雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.根皮中分离得到的五环三萜类化合物,可抑制多种恶性肿瘤的生长,但也存在毒性大、水溶性差、靶向性欠佳等缺陷.因此,对其进行结构修饰是近年来的研究热点.已报道的雷公藤红素结构修饰主要集中在C-20-COOH及AB环的C-2、C-3、C-6位或多位点同时优化.本文主要依据不同的修饰位点、修饰目的(提高Hsp90-Cdc37 PPI抑制作用等)和修饰手段(基于骈和原理和特定靶点等),综述近年来雷公藤红素抗肿瘤类衍生物的研究进展.此外,还简要讨论了衍生物的抗肿瘤活性、作用机制和构效关系,以期能够为发现新的高效、低毒、选择性强的CEL衍生物提供理论指导.

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中国药科大学学报

中国药科大学学报

2024年55卷6期

826-836页

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