聚酰胺-胺树状大分子作为药物载体的体外增溶、缓释试验
In Vitro Test of PAMAM Dendrimer as a Drug Carrier in Solubilization and Sustained Release
摘要目的:考察以聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)作为喹诺酮类药物载体在增溶、缓释方面的作用.方法:根据文献合成PAMAM,并作结构分析;以巴洛沙星为模型药物,检测不同代数不同浓度的PAMAM对巴洛沙星的增溶作用;同时用不同代数的PAMAM与巴洛沙星复合,检测PAMAM对巴洛沙星体外释放的影响,以及在水及模拟肠液中的释放情况.结果:巴洛沙星在水中溶解度约为1.5 g·L-1,完全释药时间约为4 h.随着PAMAM代数和浓度的增加巴洛沙星溶解度增加(2~5.25 g·L-1),PAMAM与巴洛沙星复合物在水中24 h释放80%,在模拟肠液中72 h释放73%.结论:PAMAM对巴洛沙星具有增溶、缓释作用,有可能促进其制成具有缓释作用的溶液剂或注射剂.
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