人参稀有皂苷Compound K混合胶束的处方优化及体外评价
Formulation Optimization and in vitro Evaluation of Rare Ginsenoside Compound K Mixed Micelles
摘要目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察最优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的最优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)%,包封率为(92.23±2.76)%,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)%(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
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