换一批
换一批替格瑞洛原料药粒径对其片剂体外溶出行为的影响
Effects of Particle Size of Ticagrelor Crude Drug on in vitro Dissolution Behavior of Ticagrelor Tablets
摘要目的:研究替格瑞洛原料药粒径对其片剂体外溶出行为的影响.方法:取替格瑞洛原料药及其经粉碎不同时间(15、30、40、60 s)后得到的不同粒径的粉末A、B、C、D、E,以湿法制粒法制备成片剂;采用紫外分光光度法在300 nm波长处测定上述各自制片在60 min内的体外累积溶出度(以0.2%聚山梨酯溶液为溶出介质,桨法),并以原研片为参比制剂,用相似因子(f2)法比较5种自制片与原研片体外溶出行为的相似性.结果:粉末A、B、C、D、E的d(0.9)分别为69.181、40.778、24.805、12.611、3.083μm,f2值分别为27.77、36.79、50.06、67.68、79.99.结论:替格瑞洛原料药粒径越小,所制片剂溶出行为越接近原研片.原料药经粉碎后可显著提高替格瑞洛片的体外溶出度.为获得与原研片生物等效的制剂,建议替格瑞洛原料药粉末粒径分布宜控制在d(0.9)≤20μm.
更多相关知识
关键词
替格瑞洛原料药粒径分布相似因子紫外分光光度法体外溶出度TicagrelorCrude drugParticle size distributionSimilarity factorUV spectrophotometryin vitro dissolution
分类号
R943
栏目名称
制剂与工艺
DOI
10.6039/j.issn.1001-0408.2017.01.31
发布时间
2017-02-17
- 浏览136
- 被引12
- 下载20
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
