阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

Pharmacokinetic and Bioavailability Study of Aspirin Phospholipid Complex Self-microemulsion in Rats in vivo

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摘要目的:研究阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度.方法:将12只SD大鼠随机分为阿司匹林混悬液组(10 mg/kg)和阿司匹林磷脂复合物自微乳组(10 mg/kg),每组6只.各组大鼠分别ig给药,并于给药前及给药0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h后于颈静脉采血0.6 mL.采用高效液相色谱法测定2组大鼠血浆中水杨酸的浓度,并采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度.结果:阿司匹林混悬液和阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学过程均符合一室模型.水杨酸在阿司匹林混悬液组和阿司匹林磷脂复合物自微乳组大鼠的cmax分别为(1.904±0.208)、(6.457±1.091)μg/mL,AUC0-12 h分别为(12.860±1.327)、(47.270±12.860)μg/(h·mL),tmax分别为(2.167±0.983)、(0.917±0.540)h.与ig阿司匹林混悬液比较,ig阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内水杨酸的cmax、AUC0-12 h均显著增加(P<0.01),tmax显著减小(P<0.05),相对生物利用度为367.57%.结论:阿司匹林制成磷脂复合物自微乳后可提高水杨酸在胃肠道的吸收,相对生物利用度较高.