卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及质量评价

Preparation and Quality Evaluation of Carboprost Methyl-hydroxypropyl-β-cyclodextrin Clathrate Sublin-gual Tablets

二维码有效期 120s

摘要目的:制备卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物舌下片,并进行质量评价.方法:采用湿法制粒法制备卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片,以片剂的外观、崩解时间、润湿时间、主药含量为考察指标,以处方中甘露醇-乳糖的质量比、聚维酮的体积分数、低取代羟丙纤维素(L-HPC)的用量为因素,采用正交试验筛选处方.评价最优处方所制舌下片的崩解时间、润湿时间、主药含量、含量均匀度及溶出度.结果:最优处方为卡前列甲酯-HP-β-CD包合物78.82 mg(含卡前列甲酯1 mg),甘露醇-乳糖(质量比9:1)的混合粉末100 mg,2%的PVP溶液适量,L-HPC 30 mg,硬脂酸镁1 mg.所制3批舌下片的崩解时间为(25.30±3.21)~(26.53±2.69)s,润湿时间为(64.65±8.07)~(65.54±7.21)s,主药含量为(96.13±0.43)%~(97.06±0.82)%,含量均匀度为5.95~7.68,10 min内累积溶出度均超过50%,30 min内可完全溶出.结论:成功制得质量符合要求的卡前列甲酯-HP-β-CD包合物舌下片.