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盐霉素纳米结构脂质载体的制备及处方优化

Preparation of Salinomycin Nanostructured Lipid Carriers and Formulation Optimization

摘要目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方.方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs.采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂质辛癸酸甘油酯的质量比、表面活性剂聚氧乙烯35蓖麻油(EL)与聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯(HS15)的质量比及聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(P40)的用量.考察所制Sal-NLCs的外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释药机制.结果:最优处方为Sal0. 86 mg、双硬脂酸甘油酯40. 70 mg、辛癸酸甘油酯11. 30 mg、EL44. 05 mg,HS157. 95 mg、P403. 8 mg;所制 Sal-NLCs呈类圆形、分布均匀,粒径为(81. 81±2. 60)nm、PDI为0. 183±0. 042、Zeta电位为(-24. 9±3. 4) mV、包封率为(94. 35±1. 50)%、载药量为(1. 47±0. 04)%(n=5),24h内累积释放度达到(99. 81±3. 90)%(n=3),释放行为符合Higuchi模型,其中粒径、 Zeta电位、包封率、载药量与模型预测值的相对误差均小于4%.结论:按优化处方成功制得具有缓释效果的Sal-NLCs,且质量达到预期标准.

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2018年29卷3期

317-321页

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