换一批尼氟酸结肠靶向小球的制备与体外释药评价
Preparation and in vitro Drug Release Evaluation of Niflumic Acid Colon-targeted Delivery Beads
摘要目的:制备尼氟酸结肠靶向小球,并进行体外释药评价.方法:将尼氟酸包载于D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS1000)中形成纳米胶束,考察尼氟酸纳米胶束的包封率、载药量、粒径、Zeta电位和多分散系数(PDI).再采用锐孔-凝固法将纳米胶束包裹于低酯果胶中形成尼氟酸结肠靶向小球,观察尼氟酸结肠靶向小球的外观形态,计算其粒径和跨距.比较尼氟酸纳米胶束和尼氟酸结肠靶向小球依次在人工胃液(2h)、人工小肠液(3h)和人工结肠液(3h)中的释药情况.结果:尼氟酸纳米胶束包封率为(93.42±2.33)％、载药量为(8.54±0.36)％(n=3),粒径为(25.8±0.6)nm、Zeta电位为(-18.73±0.23)mV(n=20),PDI为0.25.尼氟酸结肠靶向小球外形圆整,表面纹理粗糙,其粒径为(1.33±0.14)mm(n=3),跨距为0.26.尼氟酸纳米胶束在前5 h内的累积释放度已超过60％,而尼氟酸结肠靶向小球在前5 h内的累积释放度<30％,二者8 h内的累积释放度均>80％.结论:该制备方法简单可行,成功制得具有良好的结肠靶向性能的尼氟酸小球.
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DOI
10.6039/j.issn.1001-0408.2018.15.09
发布时间
2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
福建省卫生系统中青年骨干人才培养项目（2013-ZQN-JC-13）
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