换一批熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究
Study on Preparation and in vitro Release Characteristic of Ursolic Acid/PF127/TPGS-doxorubicin Mixed Nanomicelles
摘要目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究.方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L9(34)正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证.在琥珀酰化TPGS的基础上,合成TPGS-DOX,与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,考察其外观、粒径、临界胶束浓度(PF127/TPGS),采用透析袋扩散法考察其体外释药行为.结果:UA/PF127/TPGS纳米胶束的最优制备工艺为UA投药量8 mg、PF127与TPGS的摩尔比3:7、水化温度50℃、水化体积4 mL,所得纳米胶束中UA的平均包封率为89.00％(RSD=0.43％,n=3).在此基础上所制UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束溶液澄清且带有乳光;呈类球形且大小均匀,平均粒径为(115.00±9.42)mm;PF127/TPGS(摩尔比3:7)的临界胶束浓度为0.0013％.该混合纳米胶束中UA、DOX的体外释放均较其原料药或对照品明显减缓,胶束中两种药物的释药过程均符合Weibull方程.结论:本研究成功制备了UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,其粒径均匀且系统稳定性好,并具有较好的缓释效果.
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栏目名称
DOI
10.6039/j.issn.1001-0408.2019.20.11
发布时间
2019-11-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
黑龙江省自然科学基金(重点项目)资助项目（(ZD2016019)）
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