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白屈菜红碱纳米粒的制备及体外抗黑色素瘤活性评价

Preparation of Chelerythrine Nanoparticles and Evaluation of Anti-melanoma Activity in vitro

二维码有效期 120s

摘要目的:制备白屈菜红碱纳米粒(CHE-NPs),对其处方进行优化,并评价其体外释药行为及对黑色素瘤的抑制作用.方法:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体材料,采用纳米沉淀法制备CHE-NPs,采用高效液相色谱法和透析袋法测定包封率、载药量.以二者的总评归一(OD)值为因变量,以CHE投药量、mPEG-PLGA质量浓度、泊洛沙姆188(F68)浓度为自变量,采用Box-Behnken响应面设计优化CHE-NPs处方.检测最优处方所制CHE-NPs的粒径和Zeta电位,考察其体外释药特征,比较CHE原料药和CHE-NPs对小鼠B16黑色素瘤细胞存活率的影响并计算二者的半数抑制浓度.结果:最优处方为CHE投药量2 mg、mPEG-PLGA质量浓度13 mg/mL、F68浓度1.8％.以此所制CHE-NPs的平均包封率为(80.18±1.11)％,平均载药量为(11.36±0.28)％,平均OD值为0.96±0.04[与OD预测值(0.90)的相对偏差为6.67％],粒径为(113.1±1.40)nm,Zeta电位为(-21.6±0.29)mV,多分散性指数为0.07±0.01(n=3).CHE对照品、CHE-NPs在孵育8 h时的累积释放率分别为90.87％、68.68％,后者的体外释药行为符合Weibull动力学模型.CHE-NPs对B16黑色素瘤细胞的抑制作用显著强于CHE原料药,CHE-NPs和CHE原料药的24 h半数抑制浓度分别为69.35、107.36μg/mL.结论:所制CHE-NPs具有缓释作用和较强的载药能力,同时增强了CHE对黑色素瘤的体外抑制作用.