PELGE-克班宁纳米粒在大鼠体内的组织分布及药动学研究

Study on the tissue distribution and pharmacokinetics of PELGE-crebanine nanoparticles in rats

二维码有效期 120s

摘要目的研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在大鼠体内的组织分布及组织药动学特征.方法将SD大鼠分为9组(每个时间点为1组),每组6只,雌雄各半.尾静脉注射PELGE-Cre-NPs(5 mg/kg)后,分别于5、15、30、60、90、120、180、240、300 min时取各组大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织适量,以盐酸维拉帕米为内标,采用高效液相色谱法测定各组织中克班宁(Cre)的含量,并计算药-时曲线下面积(AUC0-t)、平均滞留时间(MRT0-t)等主要药动学参数.结果给药后5～90 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低依次为肺、肾、脾、肝、脑、心;给药后120～300 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低则变为肺、脾、肾、肝、脑、心.Cre在心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的AUC0-t分别为(18.86±1.66)、(43.36±4.99)、(51.36±5.34)、(81.86±12.34)、(53.31±3.19)、(27.73±4.76)mg·h/L,MRT0-t分别为(1.94±0.12)、(1.97±1.02)、(1.98±1.23)、(1.89±0.21)、(1.88±0.06)、(1.85±0.19)h.结论 PELGE-Cre-NPs在大鼠体内的组织分布以肺组织为主、心组织较少,在心、肺、肝组织中的消除较慢.