TMZ@ZIF-8纳米粒的制备、表征及体内外抗肿瘤研究

TMZ@ZIF-8 nanoparticles:preparation,characterization,and in vivo and in vitro anti-tumor studies

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摘要目的制备沸石咪唑骨架(ZIF)-8纳米粒(NPs)负载替莫唑胺(TMZ)(简称TMZ@ZIF-8 NPs)药物递送系统,以增加药物在病灶的富集和抗脑胶质瘤效果.方法采用室温溶液反应法制备ZIF-8 NPs后,再采用浸渍法制备TMZ@ZIF-8 NPs药物递送系统.进行透射电镜、激光粒度及傅里叶变换红外光谱等表征和溶出实验,并进行体外及体内抗肿瘤活性实验.结果 TMZ@ZIF-8 NPs制备成功,粒径为(126.23±7.92)nm,载药率为(28.79±1.26)%,72 h累积溶出速率为(72.36±3.62)%.体外抗肿瘤活性实验结果显示,ZIF-8 NPs的相对细胞存活率一直保持在90%以上;与游离的TMZ相比,TMZ@ZIF-8 NPs对C6细胞的生长、增殖表现出更优的抑制作用、更高的被摄取能力和更好的促凋亡效果.体内抗肿瘤活性实验结果显示,ZIF-8 NPs在大鼠脑部不富集,TMZ在脑部富集效果并不显著,而TMZ@ZIF-8 NPs在脑部富集效果显著.结论 ZIF-8 NPs可有效负载TMZ,制备成功的TMZ@ZIF-8可提高TMZ摄取能力及抗脑胶质瘤效果.