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两种方法制备的水飞蓟宾纳米晶的在体肠吸收及组织分布研究

Study on the in vivo intestinal absorption and tissue distribution of silybin nanocrystals prepared by two methods

摘要目的 研究两种方法制备的水飞蓟宾(Sy)纳米晶在大鼠各肠段的吸收特征和组织分布差异.方法 采用高压均质法和反溶剂沉淀法制备粒径相当的Sy纳米晶(即Sy-NS-G、Sy-NS-F).将大鼠随机分为Sy原料药组、Sy-NS-G组和Sy-NS-F组,每组均设置低、中、高(60、120、180 μg/mL)3个质量浓度(以Sy计),每组3只;根据在体单向肠灌流实验,考察Sy原料药、Sy-NS-G和Sy-NS-F在大鼠不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).另将大鼠分为Sy原料药组、Sy-NS-G组和Sy-NS-F组,每组20只;各组大鼠单次灌胃剂量均为50 mg/kg(以Sy计),分别于给药后0.3、1、4、10、24 h处死,考察Sy原料药、Sy-NS-G和Sy-NS-F在心、肝、脾、肺、肾、脑和小肠的组织分布情况.结果 Sy-NS-G、Sy-NS-F、Sy原料药在十二指肠、空肠中的Ka、Papp随着Sy质量浓度的增加无明显变化(P>0.05),Sy-NS-F在十二指肠的吸收高于Sy-NS-G,Sy-NS-G和Sy原料药的吸收部位主要在回肠,Sy-NS-F的吸收部位主要在十二指肠和回肠.Sy-NS-G和Sy-NS-F在大鼠不同组织中的分布不同,Sy-NS-G在大部分组织中1 h内达峰,分布浓度由高到低依次为小肠>脾>心>肺>肝≈脑>肾;Sy-NS-F在大部分组织中也是1 h内达峰,分布浓度由高到低依次为小肠>脾>肾>肺>心≈肝>脑.结论 Sy纳米晶在十二指肠、空肠中的吸收方式为被动扩散,且在十二指肠中,Sy-NS-F的吸收大于Sy-NS-G;Sy-NS-G和Sy-NS-F在大鼠体内的组织分布有明显区别.

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2025年36卷11期

1335-1339页

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