换一批雷公藤甲素的减毒增效策略研究进展
Research progress on strategies for toxicity reduction and efficacy enhancement of triptolide
摘要雷公藤甲素(TP)是传统中药雷公藤的核心活性成分,具有强效抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性,在自身免疫性疾病、恶性肿瘤等重大疾病治疗领域应用前景广阔.但TP治疗窗狭窄,存在肝、肾、生殖等多器官毒性,严重制约了其临床应用与新药研发,减毒增效已成为该领域亟待解决的核心科学问题.本文系统梳理了TP减毒增效的四大核心策略:结构修饰从分子结构层面优化TP毒效特征,典型衍生物有(5R)-5-羟基雷公藤甲素、ZT01、PG490-88等;剂型改良通过多类递送系统靶向、缓释/控释减毒增效,包括纳米粒、脂质体、微乳凝胶、液晶制剂等TP剂型,临床转化潜力优良;中药配伍与中医外治法贴合中医整体观,临床应用基础深厚,但作用机制阐释不足,缺乏统一的标准化规范与高质量循证证据.未来应依托多组学技术阐明毒效机制,融合技术优化制剂,完善评价体系并推进临床转化.
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关键词
雷公藤甲素减毒增效结构修饰剂型改良中药配伍中医外治法triptolidetoxicity reduction and efficacy enhancementstructural modificationdosage form improvementherbal compatibilityexternal therapy of traditional Chinese medicine
分类号
R965.1（药理学）
栏目名称
DOI
10.6039/j.issn.1001-0408.2026.11.20
发布时间
2026-06-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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