换一批摘要目的：研究10-羟基喜树碱(HCPT)的内酯环形式与抗癌活性之间的关系.方法：采用MTT和台盼蓝排染法测定两种内酯环形式的HCPT在体外对多种肿瘤细胞的作用，并在体内(0.5、1.0和2.0 mg/kg，ip)评价它们对S180肉瘤和HepS肝癌的抑瘤效果；应用HPLC方法观察了HCPT内酯环在肿瘤细胞内的转化情况.结果：两种形式的HCPT对同一种肿瘤细胞均显示类似的细胞毒性(P＞0.05)；但在体内实验中，闭环HCPT(C-HCPT)的抑瘤率明显高于(约两倍)开环HCPT(O-HCPT).采用HPLC方法分析证明，两种类型的HCPT能在一定条件(如pH改变等)下相互转化. 因此，O-HCPT体内、外作用的明显差异可归因于其在偏酸性环境(包括肿瘤细胞体外培养时)可较多地转化成C-HCPT，而在偏碱性环境(如正常体液pH约为7.40)中多呈开环形式.结论：闭环和开环HCPT羟基喜树碱均具有抗癌活性，但前者的活性较强；开环HCPT可在一定条件下转化成闭环形式.
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关键词
10-羟基喜树碱内酯类抗肿瘤药细胞培养高压液相色谱法10-hydroxycamptothecinlactonesantineoplastic agentscell culturehigh pressure liquid chromatography
分类号
R96（药理学）
栏目名称
发布时间
2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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