换一批嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析
Analysis of binding domain and function of chimeric opioid receptors to ohmefentanyl stereoisomers1
摘要目的：研究嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体的结合部位及chimeraⅡ的功能.方法：在COS-1细胞中瞬时表达大鼠μ、κ阿片受体(RMOR、RKOR)以及四种嵌合μ/κ阿片受体chimera Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ.用放射性受体结合实验进行受体活性的测定和结合区域的分析.通过测定胞内cAMP的水平，研究了chimeraⅡ介导信号转导的特征.结果：四种嵌合受体对[3H]Dip的结合值类似于野生型RMOR和RKOR. Ohm9204和Ohm9202对chimeraⅡ的亲和力类似于RMOR，Ohm9203对表达的六个受体的亲和力均很弱.U50488对chimera Ⅰ有较高的亲和力，而dynorphine A(1-9)对chimeraⅡ有类似于对RKOR的亲和力，表明肽类和非肽类配体结合RKOR的区域不同.在表达chimeraⅡ的细胞中，Ohm9204和Ohm9203抑制foskolin刺激的cAMP水平增加的能力和在表达RMOR细胞中的相似.结论：用RKOR中的185-262氨基酸序列取代RMOR中194-268氨基酸序列(即chimeraⅡ)对结合Ohm9204和Ohm9202及其介导的信号转导没有影响.
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关键词
μ阿片受体κ阿片受体COS-1细胞系羟甲芬太尼立体异构U50488结合部位腺苷环一磷酸mu opioid receptorskappa opioid receptorsCOS-1 cell lineohmefentanylstereoiso
分类号
R96（药理学）
发布时间
2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点基础研究发展计划（973计划）（39630350）
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