换一批摘要目的研究普罗帕酮对钾通道亚型Kv4.2和Kv4.3电流的影响.方法采用全细胞膜片钳技术记录稳定表达Kv4.2和Kv4.3电流的人胚胎肾细胞株(HEK293细胞)电流的变化.结果①普罗帕酮明显抑制Kv4.2和Kv4.3电流,呈浓度依赖性,IC50分别为10.3 μmol*L-1和71 μmol*L-1;②普罗帕酮明显加速Kv4.2和Kv4.3电流失活,10 μmol*L-1的普罗帕酮可使Kv4.2电流衰减时间常数τ由(38.9±2.1) ms变为(9.9±1.8) ms,半数最大失活膜电位V1/2由(-66.6±0.8) mV左移至(-70.9±1.1) mV;100 μmol*L-1的普罗帕酮可使Kv4.3电流衰减时间常数τ(144.8±20.8) ms变为(18.5±2.8) ms,半数最大失活膜电位V1/2由(-45.6±1.9) mV左移至(-52.3±2.1) mV;③普罗帕酮明显左移Kv4.2和Kv4.3电流的激活曲线,10 μmol*L-1的普罗帕酮可使Kv4.2电流半数最大激活膜电位V1/2由(-4.1±0.5) mV左移至(-16.1±2.4) mV;100 μmol*L-1的普罗帕酮可使Kv4.3半数最大激活膜电位V1/2由(-6.0±1.1) mV左移至(-16.5±3.0) mV.结论普罗帕酮明显抑制Kv4.2,Kv4.3电流,该作用可能是其治疗心律失常的机制之一.
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医学主题词
普罗帕酮(Propafenone)钾通道(Potassium Channels)蛋白质亚型(Protein Isoforms)膜电位(Membrane Potentials)细胞(Cells)
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1001-1978.2003.08.008
发布时间
2003-09-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家高技术研究发展计划(863计划)（(2001AA234021)）
国家重点基础研究发展计划(973计划)（(G1998051106)）
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