摘要目的研究盐酸埃他卡林(Iptakalim hydrochloride,Ipt)对[3H]格列本脲(glibenclamide, Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通(ATP-sensitive potassium channel, KATP)的硫脲受体(Sulfonylurea receptor, SUR2B)结合和解离动力学过程的影响,并比较其作用特点与核苷酸类物质的异同点及它们之间的交互效应.方法 KATP拮抗剂[3H]Gli与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验.结果 (1)在浓度为10 pmol*L-1～0.5 mmol·L-1范围内,Ipt不能取代SUR2B与[3H]Gli之间的特异性结合.Ipt 100 μmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合的动力学过程的特征为抑制其结合动力学过程，使其结合速率减慢，结合幅度降低；促进其解离动力学过程，使其解离速率加快，解离幅度增加。（2）ATP 1 mmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合和解离动力学过程的特征与Ipt相反：促进其结合动力学过程，使结合速率加快，结合幅度增加；抑制其解离动力学过程，使解离速率减慢，解离幅度降低；ATP与Ipt之间存在交互调节的作用。（3）ADP 1 mmol*L-1调节［3H］Gli与SUR2B特异性结合和解离动力学过程的特征与Ipt相似：抑制其结合动力学过程，使结合速率减慢，结合幅度降低；促进其解离动力学过程，使解离速率加快，解离幅度增加；ADP与Ipt之间也存在交互调节的作用。（4）UDP的作用特征既不同于ATP，也不同于ADP，对［3H］Gli与SUR2B的结合与解离动力学过程无明显影响，且与Ipt之间不存在交互调节的作用。结论　Ipt与SUR2B上KATP拮抗剂结合位点无亲和力，但有负性变构调节作用；其作用特征与ATP相反，而与ADP相同，并与它们之间存在交互效应；其作用特征不同于UDP，且不存在交互效应。