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大鼠体内硝基精氨酸的手性代谢动力学

Chiral pharmacokinetics and inversion of NG-nitro-arginine in rats

摘要目的应用毛细管电色谱(CEC)对大鼠体内的硝基精氨酸手性转化和代谢动力学进行研究. 方法采用手性配体交换法检测大鼠血浆中D型硝基精氨酸(D-NNA)和L型硝基精氨酸(L-NNA)的浓度,应用非房室模型对所获得的血药浓度-时间数据进行拟合,计算药动学参数. 结果 D-NNA和L-NNA在大鼠体内代谢具有明显的异构体选择性,清除率分别为(0.46±0.02)ml·h-1·kg-1和(0.17±0.03) ml·h-1·kg-1 (P<0.05);T1/2分别为(1.44±0.28)h和(3.48±0.41) h (P<0.05).D-NNA到L-NNA的单项手性转化率为(50.03±8.5)%. 结论 D-NNA和L-NNA在大鼠体内的代谢有明显的异构体选择性(其差异可能主要源于D-NNA到L-NNA的单向手性转化).

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栏目名称 论著
DOI 10.3321/j.issn:1001-1978.2005.01.011
发布时间 2005-03-03
基金项目
科技部科技攻关项目
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中国药理学通报

中国药理学通报

2005年21卷1期

38-41页

ISTICPKUCSCDCABP

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