高浓度的staurosporine aglycone激活大鼠肺动脉平滑肌细胞中的ERK1/2

Staurosporine aglycone at high concentration causes ERK1/2 phosphorylation in rat pulmonary artery smooth muscle cells

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摘要目的有报道表明staurosporine作为一种蛋白激酶C(PKC)的抑制剂,可以在多种细胞系内调节细胞外信号调节激酶(ERK1/2)的活性,但是它的衍生物staurosporine agly-coHe(SA)是否具有相同的作用还不清楚,本次实验旨在阐明其对ERK1/2活性的调节作用.方法培养至4～8代的大鼠肺动脉平滑肌细胞,经过SA处理后提取细胞蛋白,应用Western blot方法检测磷酸化ERK1/2的含量,观察不同浓度和时间点的SA对ERK1/2活性的影响.结果在纳摩尔浓度水平的SA可以降低大鼠肺动脉平滑肌细胞中ERK1/2的磷酸化水平,但是30 μmol·L-1的SA可以激活ERK1/2,这种激活作用可以被丝裂素活化蛋白激酶的激酶(MEK)的抑制剂PD98059或蛋白激酶A(PKA)的激活剂异丙肾上腺素(isoproterenol)所抑制.结论 SA对肺动脉平滑肌细胞中的ERK1/2活性有双向调节作用,这种作用是通过PKC和(或)PKA通路产生的.