换一批
换一批Mirabijalone-B的抗肿瘤效应及对DNA拓扑异构酶的影响
Antitumor activity of compound Mirabijalone B and its effect on DNA topoisomerases
摘要目的 研究化合物Mirabijalone-B(MB)的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响.方法 以5株人肿瘤细胞株为模型,采用改良MTT法检测化合物MB的体外抗肿瘤活性;以质粒pBR322超螺旋DNA为底物,采用凝胶电泳分别检测MB对TOPO Ⅰ、Ⅱ介导的pBR322 DNA解旋反应的影响.结果 化合物 MB对5株人肿瘤细胞株K562、HL-60、A549、Bel-7402和SGC-7901生长增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为8.73、1.26、4.44、1.93和3.55 mg·L-1;MB在80和16 mg·L-1浓度时,分别完全抑制TOPO Ⅰ、Ⅱ介导的pBR322超螺旋DNA的解旋反应;但在无TOPO存在的条件下,MB对pBR322超螺旋DNA的解旋反应无直接影响.结论 化合物MB体外明显抑制人肿瘤细胞的生长增殖, 对DNA TOPO尤其是TOPOⅡ活性的抑制可能是其抗肿瘤作用的机制之一.
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栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1001-1978.2009.10.022
发布时间
2009-12-07
基金项目
云南省自然科学基金（2000C001P）；
科技部和云南省国际合作资助项目（2005DFA30670;2008AC002）
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