换一批SHP2抑制剂NSC-87877对炎性疼痛的抑制作用及其机制
Inhibitory effects of SHP2 blocker NSC-87877 on inflammatory pain and its underlying mechanisms
摘要目的 探讨蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2(src homology-2 domain-containing phosphatase 2)的抑制剂NSC-87877对炎性疼痛的影响及其机制;方法小鼠左后足底皮下注射完全佛氏佐剂(Complete Freund's Adjuvant;CFA)建立疼痛模型;鞘内给予NSC-87877前后,测定缩足阈值;随后分离左侧L4-L5节段脊髓背角,免疫印迹法检测N-methyl-D-aspartate(NMDA)型谷氨酸受体的表达;结果 SHP2广泛分布于脊髓背角;且SHP2抑制剂NSC-87877(3 μg)能够抑制CFA诱发的痛觉超敏,而对正常动物的痛行为无作用.虽然NSC-87877不影响NMDA受体NR2B和NR2A亚基的总蛋白含量,但却能够特异性降低CFA组动物NR2B的突触表达水平;结论 SHP2抑制剂NSC-87877通过逆转NR2B的突触表达亢进,对炎性疼痛产生明显的抑制作用.
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发布时间
2010-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（30870837）
中央高校基本科研业务费专项兰州大学项目（lzujbky-2009-99）
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