姜黄素衍生物C085与Hsp90及其不同片段相互作用以及对Hsp90 ATPase活性的影响
Interactions between curcumin derivatives C085 and various constructs of Hsp90 and effects of C085 on Hsp90 ATPase activity
摘要目的:研究姜黄素衍生物C085与Hsp90的结合作用,及其对Hsp90-ATPase 活性抑制作用。方法采用荧光光谱法,研究不同浓度C085与Hsp90、NHsp90、MHsp90、CHsp90的相互作用以及293K、303K和310K下,C085与Hsp90的相互作用;实验选取280nm为激发波长,290~510 nm的波长范围内进行荧光光谱扫描。采用孔雀绿磷钼酸铵-无机磷检测法,研究 C085对 Hsp90-ATPase 活性的抑制。结果C085解离常数为(11.163±0.316)μmol · L-1;C085与Hsp90之间的主要作用力为静电作用力;C085与Hsp90的C端片段结合能力最强。当ATP为1 mmol · L-1时, C085作用于Hsp90的IC50值为6.04μmol · L-1。结论经过荧光光谱分析,可以确定C085与Hsp90的结合机制,且C085能抑制Hsp90-ATPase活性。
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