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钩吻总碱对肝癌细胞氯通道的激活作用

Activation effects of gelsemium alkaloids on chloride channels in hepatic carcinoma cells

摘要目的探讨钩吻总碱对肝癌( HepG2)细胞氯通道的激活作用及对细胞容积的影响。方法活细胞图像法观察记录钩吻总碱作用后 HepG2细胞容积的变化;全细胞膜片钳技术记录钩吻总碱对HepG2细胞膜电流的作用,通过细胞外灌流高渗液,氯通道阻断剂tamoxifen和5-硝基-2-(3-苯丙胺)苯甲酸( NPPB)研究电流的生理学及药理学特性。结果细胞外灌流钩吻总碱50 min,细胞体积减小(12.48±2.2)%(P<0.01),该现象可被氯通道阻断剂tamoxifen抑制。膜片钳结果显示,细胞外灌流钩吻总碱(2μmol·L-1)可激活HepG2细胞膜氯电流,该电流有明显外向优势,无电压及时间依赖性失活,其翻转电位为(-3.21±0.67)mV,接近氯离子平衡电位(-0.9 mV),可被氯通道阻断剂tamox-ifen和NPPB抑制,细胞外灌流47%高渗溶液亦可明显抑制该电流。结论钩吻总碱可引起肝癌 HepG2细胞体积缩小,诱导凋亡性容积缩小( AVD)发生,该作用可被氯通道阻断剂明显抑制,提示氯通道可能为钩吻总碱抗癌作用的靶点之一。

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中国药理学通报

中国药理学通报

2015年11期

1529-1535页

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