换一批人参皂苷F1通过激活孕烷X受体诱导CYP3 A4的表达
Ginsenoside F1 induces CYP3 A4 expression through activation of human pregnane X receptor
摘要目的：探索人参皂苷F1( ginsenoside F1)是否通过激活孕烷X受体(PXR)实现对CYP3A4基因表达及酶活性的诱导作用。方法利用本实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株结合荧光素酶报告基因技术，检测人参皂苷F1对PXR的转录激活效应；用不同浓度的人参皂苷F1处理LS174T细胞，并通过Q-PCR和酶活性试剂盒检测CYP3A4的mRNA表达和酶活性变化。结果不同浓度人参皂苷F1作用于LS174T细胞以后，可以浓度依赖性地诱导CYP3A4 mRNA 水平的表达，并且增强其酶活性；同时， PXR-CYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株结合荧光素酶报告基因检测结果亦表明，人参皂苷F1能够浓度依赖性地增强PXR的转录激活效应。结论本研究揭示了人参皂苷F1可诱导CYP3A4的基因表达并增强其酶活性，这一过程可能与人参皂苷F1对孕烷X受体的激活有关。
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DOI
10.3969/j.issn.1001-1978.2015.11.012
发布时间
2015-12-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重大新药创制"科技重大专项（2009 ZX09501-304）
国家重点基础研究发展计划（973计划）（2011CB505304,2012CB518402）
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