换一批CYP3 A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响
Impact of CYP3 A5 genetic polymorphism on modified releasing tacrolimus pharmacokinetics in Chinese renal transplant recipients
摘要目的：研究CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响。方法采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释(10例)和普通剂型(10例)他克莫司后的全血浓度；采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态法检测服用缓释剂型他克莫司患者的CYP3A5基因型；缓释剂型组检测0~24 h的11个时间点的血药浓度，而普通剂型检测0~12 h内的10个时间点的血药浓度。结果无剂量校正的缓释剂型组的AUC0~24 h为普通剂型组AUC0~12 h的1．78倍，有剂量校正的缓释剂型组的C0为普通剂型的60%，其余药动学参数差异无显著性；缓释剂型中慢代谢型组的Cmax、AUC0~24 h和C0分别为快代谢型组的1．75、1．96、2．49倍(无剂量校正)以及1．80、2．34和2．64倍(有剂量校正)；缓释剂型组的 C0与AUC0~24 h的相关性良好。结论他克莫司普通剂型转换至缓释剂型时应该注意上调给药剂量，同时缓释剂型应结合CYP3A5的基因型检测，确保C0值在治疗窗范围内。
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关键词
他克莫司缓释剂型肾移植CYP3A5药代动力学基因多态性免疫抑制剂tacrolimusmodified releaserenal trans-plantationCYP3 A5pharmacokineticsgenetic poly-morphismimmunosuppressant
分类号
R345.99（人体生物化学、分子生物学）R392.2（医学免疫学）R394.2（医学遗传学）R699.2（泌尿科学《泌尿生殖系疾病》）R969.1（药理学）R944.9（药剂学）R979.5（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-1978.2016.11.021
发布时间
2016-11-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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