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汉防己甲素衍生物HL-27对BLM解旋酶生物学特性的影响

Effects of bisbenzylisoquinoline alkaloid tetrandrine derivative HL-27 on biological properties of BLM helicase

摘要目的 研究汉防己甲素衍生物HL-27对BLM642-1290解旋酶生物学特性的影响.方法 利用荧光偏振技术研究汉防己甲素衍生物 HL-27 对 BLM642-1290解旋酶 DNA 结合活性、解链活性的影响;利用孔雀绿-磷钼酸铵比色法研究汉防己甲素衍生物HL-27对BLM642-1290解旋酶ATPase活性的影响;利用紫外吸收光谱法研究汉防己甲素衍生物HL-27对BLM642-1290解旋酶构象的影响.结果 当 HL-27 浓度达到33.34 μmol·L-1时,其对dsDNA或ssDNA与BLM642-1290解旋酶结合活性的抑制率分别为41.35% 、59.54% ;当HL-27浓度达到50 μmol·L-1时,其对BLM642-1290解旋酶解链活性的抑制率为78.68% ;当HL-27的浓度为100 μmol·L-1时,其对BLM642-1290解旋酶ATPase活性的抑制率为43.8% .结论 汉防己甲素衍生物HL-27 可以抑制BLM642-1290解旋酶的DNA结合活性、解链活性与ATPase活性.

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中国药理学通报

中国药理学通报

2018年34卷7期

934-939页

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