换一批葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用
Inhibitory activity of copper gluconate and disulfiram against papain-like protease of SARS-CoV-2
摘要目的 研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein,PLpro)的抑制作用,并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响.方法 利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-2 PLpro,采用酶动力学方法研究葡萄糖酸铜和双硫仑对PLpro活性的影响.结果 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro具有高抑制活性,泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)作为荧光底物,葡萄糖酸铜的IC50为33.02 nmol·L-1,表现出竞争性抑制作用,双硫仑的IC50为480.4 nmol·L-1,表现出非竞争性抑制作用,且两者联合使用表现出协同抑制的优势.结论 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro有很高的抑制作用,联合使用表现出协同抑制的优势.
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DOI
10.12360/CPB202108073
发布时间
2022-05-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（No31900910）
山东省青岛市科技惠民示范引导专项应急科技攻关项目（No20-4-1-4-nsh）
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