换一批
换一批摘要目的 筛选ANO2的特异性配体药物,为医药行业开发靶向ANO2新药提供先导化合物的结构信息.方法 构建ANO2过表达的HEK293细胞株,应用共聚焦显微镜-膜片钳全细胞记录模式技术筛选ANO2的特异性配体.结果 在胞内外钳制电压100 mV及含1 μmol·L-1钙离子电极内液的记录条件下,邻苯二甲酸二异丁酯(diisobutyl phthalate,DIBP)给药前ANO2介导的氯电流密度为(14.67 ±2.87)pA/pF,给药后ANO2介导的氯电流电导为(28.75 ±4.05)pA/pF,差异具有统计学意义(P＜0.01);钙荧光成像实验结果表明DIBP无调节胞内游离钙信号的作用;在0μmol·L-1钙离子条件下,DIBP对静息状态的ANO2通道不具有直接的激活作用.结论 DIBP通过直接作用增强已活化ANO2通道的电导,其作为一种新型的促ANO2通道开放剂为开发靶向ANO2的药物提供结构信息,同时也为研究其他邻苯二甲酸酯类物质的毒理作用提供一定的理论基础.
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