换一批
换一批人常见肝UGTs活性与抑制体外评价体系的建立与验证
Establishment and validation of an In Vitro evaluation system for human liver UDP-glucuronosyltransferase activity and drug inhibition study
摘要目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性.方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其代谢产物生成反映人肝微粒体UGTs酶的活性,代谢产物浓度测定利用经过确证的液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)进行.同时应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证.结果 建立的LC-MS/MS分析方法符合生物分析要求;在本实验温孵体系下,已知的UGT抑制剂均表现出明显的抑制作用.结论 该研究成功建立了一种准确可靠的体外评价体系,该方法可应用于评估药物对UGTs酶的体外抑制作用,该研究可为药物研发和临床合理用药提供重要指导.
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关键词
UDP-葡萄糖醛酸转移酶人肝微粒体探针底物法抑制作用液相色谱-串联质谱药物相互作用UDP-glucuronosyltransferaseshuman liver micro-somesprobe substrate methodinhibitory effectliquid chroma-tography-tandem mass spectrometrydrug-drug interactions
栏目名称
实验方法学
DOI
10.12360/CPB202401086
发布时间
2024-10-15
基金项目
国家自然科学基金
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