换一批大鼠硬膜外和静脉注射[125I]虎纹毒素-1后的药代动力学
Pharmacokinetic profiles of huwentoxin-1 after epidural and intravenous administration in rats
摘要目的比较大鼠硬膜外注射或iv [125I]虎纹毒素-1([125I]HWTX-1)后的药代动力学和组织分布.方法用Iodogen法标记HWTX-1.大鼠经硬膜外腔插管或尾静脉注射给药.反相高效液相色谱法在线检测体液中[125I]HWTX-1浓度; γ-计数仪测定组织放射性.结果硬膜-脊椎样品放射性为注射放射性的(22±8)%,表明硬膜外注射成功.两给药途径的药时曲线不同: 硬膜外给药存在吸收相, 10 min达峰; cmax和AUC随剂量递增; 大鼠硬膜外和iv后, [125I]降解产物的浓度分别为(2.1±1.1)和(6.8±2.5)μg·L-1(P<0.01); 末端t1/2分别为2.5～2.8 h和2.3 h; ClS为0.74～1.18 L·h-1·kg-1.硬膜外给予[125I]HWTX-1的生物利用度>82%.两给药途径的分布不同: iv后10 min, 大多数组织药物暴露水平高于硬膜外给药(P<0.05).放射性主要经尿排泄.结论两种注射途径的放射性在不同组织中的生物分布及药物降解等差异支持了HWTX-1经硬膜外注射用作镇痛药.
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