VND3207及其代谢产物在大鼠体内的药代动力学

Pharmacokinetics of VND3207 and its metabolites in rats

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摘要目的建立液质联用(HPLC-MS/MS)方法,同时测定血浆中VND3207及其代谢产物的浓度并探讨VND3207在大鼠体内的药代动力学.方法 SD大鼠ig给予VND3207 70 mg·kg-1后,于不同时间点采集血样,血浆样品经C18反相液相色谱柱梯度洗脱,采用串联质谱正离子检测多反应监测模式对VND3207及其代谢产物丁香酸和丁香醇进行定量分析,计算VND3207及其代谢产物的药代动力学参数.结果 VND3207、丁香酸和丁香醇的定量线性范围均为2～2000 μg·L-1,最低定量下限为2 μg·L-1,日内和日间精密度CV均＜15%,准确度为91.2%～110.7%.通过测定SD大鼠ig给予VND3207 70 mg·kg-1后12 h的血药浓度,计算VND3207,丁香酸和丁香醇药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为19.37±10.56,1825.32±719.97和(9.89±1.75)mg·L-1·min;消除半衰期(T1/2)分别为78.0±44.6,114.4±17.9和(66.0±23.8)min.结论建立了快速、灵敏、准确地同时定量大鼠血浆中VND3207,丁香酸和丁香醇液质联用分析方法.VND3207被大鼠快速吸收,其中大量VND3207被氧化为丁香酸,少量被还原为丁香醇.