换一批
换一批马钱子碱氮氧化物的合成及戒酒药理活性的初步评价
Synthesis of brucine N-oxide and its pharmacological curative activity on alcohol intake
摘要目的 改进马钱子碱氮氧化物(BNO)合成的工艺路线,并初步评价其戒酒药理活性.方法 以马钱子碱为先导化合物进行结构修饰获得其氮氧化物,并进行结构分析和纯度鉴定.雄性嗜酒Fawn-Hooded (FH/Wjd)大鼠(乙醇偏爱率＞65％)分别Sc给予BNO 30,50,70,90,120和150 mg· kg-1,每日2次,处理1d,记录饮酒量.雄性FH/Wjd大鼠分别Sc给予BNO 70 mg· kg-1,每日2次,处理1d,分为2个小组,分别记录总饮水量及蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率.结果 马钱子碱经过氧化处理后得到的衍生物结晶经1 H-NMR分析为BNO.BNO呈剂量依赖方式抑制嗜酒FH/Wjd大鼠的饮酒量,最小有效剂量70 mg·kg-1.给予BNO 70 mg·kg-1后,FH/Wjd大鼠的总饮水量、蔗糖溶液饮用量和糖水偏爱率与对照组大鼠无差异.结论 BNO可特异性地抑制饮酒行为,改善乙醇依赖症状.
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栏目名称
论著
DOI
10.3867/j.issn.1000-3002.2015.01.009
发布时间
2015-04-30
基金项目
十二五科技支撑计划资助项目(2011BAK04B08)The project supported by National Key Technology R&D Program of China
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