换一批新型黄芩苷金属离子配合物对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响
Influence of new baicalin-metal complexes on Kv1.4 and Cav3.2 ion channels
摘要目的：探讨新型黄芩苷（BC）金属离子钴、铜和镍（Co2+，Cu2+和Ni2+）配合物（BMC）对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响。方法稳定转染法获得分别装载各种离子通道（hERG，Kv1.2，Kv1.3，Kv1.4， Kv1.5，Kv1.6，Kv1.7，Kv1.8，Kir1.1，Kir2.1，KCNQ和Cav3.2）的HEK293细胞或者CHO细胞，应用全细胞膜片钳技术检测BC及BMC（BC-Co，BC-Cu和BC-Ni）对各离子通道的影响。全细胞膜片钳法检测不同浓度BC-Co和BC-Cu对稳态表达Kv1.4和Cav3.2离子通道的细胞上离子通道电流变化的影响。结果获得了稳定表达各离子通道的CHO细胞或HEK293细胞模型。BMC对各离子通道均有一定影响，尤其对Kv1.4和Cav3.2的影响最为明显。BC-Co，BC-Cu和BC-Ni（10μmol·L-1）对Kv1.4的抑制率分别为91%，76%和-10%，对Cav3.2的抑制率分别为43%，57%和-14%，表现为金属离子的类效关系。BC-Co对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.69和0.81μmol · L-1；BC-Cu对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.66和0.58μmol·L-1。结论 BC-Cu和BC-Co对Kv1.4和Cav3.2离子通道有浓度依赖性地明显影响。
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关键词
黄芩苷黄芩苷金属配合物离子通道全细胞膜片钳技术baicalinbaicalin metal complexesion channelwhole-cell patch clamp technique
分类号
R285.5（中药学）
栏目名称
DOI
10.3867/j.issn.1000-3002.2016.09.005
发布时间
2016-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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