摘要目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的盐酸阿霉素(ADM)脂质体.方法:采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体,以包封率为指标,筛选盐酸阿霉素脂质体最佳处方;合成不同季铵化程度的TMC,并对最佳ADM脂质体进行包衣.结果:未包衣ADM脂质体平均粒径为(378.6±5.2)nm,Zeta电位为(-62.08±2.5)mv,平均包封率为(62.27±1.75)%(n=3).TMC包衣后,脂质体粒径增大,并随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05);TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为:Q=7.6315+3.7863t1/2(r=0.929 2),Q=6.9647+3.5709t1/2(r=0.931 8),Q=7.3451+2.7665t1/2(r=0.935 7).结论:TMC包衣ADM脂质体的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究其血管靶向性打下基础.
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