换一批摘要目的:评价不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的空白脂质体对小鼠成纤维细胞L-929的毒性.方法:采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,并采用IR对其结构进行确证和表征,1H-NMR确定其季铵化程度.采用MTF比色法评价TMC作为阳离子脂质体包衣材料,在不同浓度和不同季铵化程度时对小鼠成纤维细胞L-929的毒性,计算相对增殖率,并参考<美国药典>的评价标准对其进行毒性分级.结果:IR分析TMC的特征吸收峰已明显发生了改变,表明TMC已经成功合成,1H-NMR分析所合成的TMC,季铵化程度分别为20.2%、40.1%、64.4%,不同季铵化的TMC在浓度为0.02%,0.05%(w/w),细胞增殖率均大于80%,TMC20在浓度增大到0.2%(w/w)时,细胞增殖率仍高于80%,细胞毒性为1级,即无细胞毒性,但随着浓度和季铵化程度的提高,细胞毒性均相应增大.结论:所合成的TMC在一定的浓度和季铵化范围内,细胞毒性较低,又鉴于其具有良好的生物降解性、亲水性和生物粘附性,可望作为阳离子脂质体理想的包衣材料.
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