换一批异亚丙基莽草酸脂质体体外评价及鼻腔给药后药物动力学研究
In Vitro Quality Evaluation and Pharmacokinetics after Nasal Administration of Isopropylidene Shikimic Acid Liposomes
摘要目的:制备脑缺血再灌注损伤的保护药物异亚丙基莽草酸脂质体,并对其体外特性及鼻腔给药后的药物动力学进行研究,探讨鼻腔给药的可行性.方法:脂质体采用薄膜分散-探针超声法制备,采用纳米粒度分析仪对其粒径分布进行测定,包封率通过超滤法测得;选择羊鼻中膈黏膜作为模型,进行体外黏膜透过性试验;体内过程考察选择大鼠作为试验动物,通过鼻腔给药,考察其药物动力学过程.结果:在选定的处方和工艺条件下,制得的脂质体外观均匀,平均粒径约(244.1±44.7)nm,包封率为(96.83±1.04)％,制剂总含量14.68 mg·ml-1;体外透膜试验中,异亚丙基莽草酸脂质体4h的透过率约90％左右;大鼠鼻腔给药后,5～10 min即达到最高血药浓度,生物利用度为92.64％.结论:异亚丙基莽草酸脂质体透膜和吸收性能良好,可以用于鼻腔途径给药.
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关键词
异亚丙基莽草酸脂质体鼻腔给药体外特性药物动力学Isopropylidene shikimic acid liposomesNasal administrationCharacters in vitroPharmacokinetic
分类号
R945（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-049X.2013.08.001
发布时间
2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81173563）
北京中医药大学复方中药制药创新团队项目（2011-CX70-13;2011-JYBZZ-XS037）
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