换一批4种二氢吡啶类钙拮抗药对地塞米松诱导雌性大鼠 CYP3 A4酶活性的影响
Effects of Four Dihydropyridine Calcium Antagonists on CYP3 A4 Enzyme Activity Induced By Dexametha-sone in Female Rats
摘要目的：：研究二氢吡啶类钙离子拮抗药(DHPs)中非洛地平、尼卡地平、乐卡地平、硝苯地平对CYP3A4酶活性抑制作用大小,为临床了解DHPs发生药物相互作用的几率大小提供理论基础。方法：采用探针药物法,将经80 mg · kg-1· d-1地塞米松诱导3 d的SD雌性大鼠分为阴性对照组、阳性对照组、4种DHPs实验组,每组6只。氨苯砜为探针底物,HPLC法为检测手段,数据通过WinNonLin药动学分析软件进行模型拟合处理,并通过配对t检验进行统计学分析。结果：阴性对照组与四种DHPs组、阳性对照组氨苯砜的AUC0-24、CL/F值比较有统计学意义(P<0.05)。4种DHPs对氨苯砜的代谢抑制作用大小分别为硝苯地平>尼卡地平>乐卡地平>非洛地平,但差异无统计学意义(P>0.05)。而统计学结果显示阳性对照组、4种DHPs组与阴性对照组的Cmax比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论：虽然不同DHPs对CYP3A4存在不同的抑制作用,但差异在体内表现并不显著,对于非主要通过CYP3A4代谢的共服药物不会产生影响。
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分类号
R968（药理学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-049X.2014.12.005
发布时间
2015-01-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
常州市科技局指导性项目常州四药临床药学科研基金（CS20109010）
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