摘要目的：探讨肝移植患者口服麦考酚钠肠溶片（ EC-MPS）后不同阶段霉酚酸（ MPA）及其代谢物的药动学特征。方法：采集24例肝移植患者服用EC-MPS后第1周和第3周0~12 h血标本，采用LC-MS/MS法测定MPA、7-O-葡萄糖醛酸结合代谢物（ MPAG）、酰化葡萄糖醛酸代谢物（ AcMPAG）等血浆中药物浓度，采用非房室法计算药动学参数。结果：服用EC-MPS1周与3周后，MPA的Cmax、AUC0-12、t1/2分别为（18.1±8.75）与（20.7 ± 16.0）μg·ml-1、（42.7 ± 17.5）与（47.1±23.9）μg·h ·ml-1、（3.33±2.81）与（3.30±1.89）h，其主要药动学参数在第1周与第3周无显著差异；AcMPAG的Cmax、AUC0-12、t1/2分别为（2.50±1.86）与（1.78±1.72）μg·ml-1、（14.5 ± 11.7）与（6.97±6.57）μg·h·ml-1、（4.48±2.53）与（3.76±1.89）h，给药后第1周AcMPAG的AUC0-12显著高于第3周（P<0.01）；MPAG的 Cmax、AUC0-12、t1/2分别为（171.6±135.4）与（152.2±115.9）μg·ml-1、（1299 ± 1204）与（1051±561）μg·h·ml-1、（8.73±4.25）与（7.75±2.87）h，其主要药动学参数在第1周与第3周无显著差异。服用吗替麦考酚酯（MMF）与EC-MPS患者的MPA的Cmax、Tmax、t1/2存在显著差异（P<0.05）；治疗3周后代谢物MPAG的Cmax、AUC0-12显著高于服用MMF的患者（P<0.05）。结论：不同阶段MPA蓄积不明显，但代谢物体内暴露差异明显。与服用MMF的患者相比，EC-MPS吸收延缓，而体内暴露无差异。