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辛伐他汀纳米结构脂质载体的制备与体外研究

Preparation and in vitro Evaluation of Simvastatin-loaded Nanostructured Lipid Carriers

摘要目的::制备辛伐他汀纳米结构脂质载体(辛伐他汀-NLCs )。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数( PdI)、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、脂质浓度、表面活性剂与助表面活性剂比例、乳化剂浓度、药物浓度等处方因素,并对制得的最优辛伐他汀-NLCs处方进行表征;考察辛伐他汀-NLCs的体外释药行为及稳定性。结果:辛伐他汀-NLCs的最优处方为:辛伐他汀浓度为0.5%,鲸蜡醇棕榈酸酯浓度为1.5%,辛酸/癸酸甘油酯浓度为4.5%,大豆卵磷脂浓度为2.5%,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯浓度为1.5%;制得的3批辛伐他汀-NLCs平均粒径为(102.2±42.1)nm,PdI为(0.201±0.023),Zeta电位为(-33.1±4.1)mV,透射电镜显示成圆整、规则球形,24 h累计释放度为(59.1±4.8)%;稳定性研究显示,辛伐他汀-NLCs在5℃条件下放置3个月稳定。结论:该处方可用于辛伐他汀-NLCs的制备,工艺可行。

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中国药师

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2015年8期

1290-1294页

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