盐酸文拉法辛表观油水分配系数及其溶液化学稳定性的研究
Apparent Oil-water Partition Coefficient and Aqueous Chemical Stability of Venlafaxine Hydrochloride
摘要目的:测定盐酸文拉法辛(Ven)的表观油水分配系数(P)及其水溶液的化学稳定性,为今后研制Ven的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础.方法:采用HPLC法测定Ven的浓度;测定Ven在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的P值;测定Ven在pH 2~12磷酸缓冲液以及不同离子强度条件下的降解百分率.结果:Ven在正辛醇-水系统中的P值为0.16;在正辛醇-pH 2~10缓冲液系统中,当pH≤6.0时,Ven的P值接近于1,当pH>6.0时,随着pH的增加,药物的P值显著增大.Ven溶液在pH≤8.0时,其化学稳定性良好,在碱性pH下,化学稳定性较差;离子强度对Ven溶液的化学稳定性无影响.结论:Ven的油水分配系数及溶液的化学稳定性与pH密切相关.在pH约为7.0时,Ven具有较高油水分配系数及化学稳定性.
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