换一批盐酸奈必洛尔平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
Determination of Equilibrium Solubility and Apparent Oil/Water Partition Coefficient of Nebivolol Hydrochloride
摘要目的:测定盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数,为药物新剂型的研究与开发提供试验基础.方法:采用高效液相色谱法测定盐酸奈必洛尔溶液的含量,运用饱和溶液法测定盐酸奈必洛尔在纯水、0.1 mol·L-1 盐酸溶液及不同pH磷酸盐缓冲液(pH2.0,pH6.8,pH7.4,pH8.0)中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果:(37±0.5)℃下,盐酸奈必洛尔在纯水和0.1 mol·L-1 盐酸的平衡溶解度分别为722.53 μg·ml-1和56.07 μg·ml-1,在正辛醇-水/盐酸体系中表观油水分配系数(Log P)分别为1.17和1.32.在pH2.0~7.4的磷酸盐缓冲液中,盐酸奈必洛尔的平衡溶解度和表观油水分配系数随pH升高,分别呈现出降低和增加的趋势;而当pH从7.4增加至8.0时,平衡溶解度增加,表观油水分配系数降低.结论:本文建立的含量测定方法简单可靠,盐酸奈必洛尔水溶性差,其平衡溶解度和表观油水分配系数呈现出pH依赖性.
更多相关知识
关键词
盐酸奈必洛尔平衡溶解度表观油水分配系数处方前研究Nebivolol hydrochlorideEquilibrium solubilityApparent oil/water partition coefficientStudy of pre-formulation study
分类号
R972+.4（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-049X.2017.04.045
发布时间
2017-05-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
- 浏览193
- 被引5
- 下载8
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
