换一批安石榴苷在MDCK细胞单层模型上的转运机制研究
Study on the Transport Mechanism of Punicalagin in MDCK Cells Monolayer Model
摘要目的:采用MDCK细胞单层模型考察安石榴苷跨膜转运特性.方法:CCK8法筛选安石榴苷对MDCK细胞作用的安全浓度,Millicell-ERS测量细胞单层的TEER值确定细胞单层的完整性及致密性,考察给药浓度、方向、时间、温度、维拉帕米和ED-TA-Na2不同条件下安石榴苷的转运情况,采用HPLC法测定安石榴苷浓度,并计算表观渗透系数(Papp)和外排率(ER).结果:安石榴苷在MDCK模型上累积转运量具有时间和浓度依赖性,在100～300μg·ml-1浓度范围内测得的顶侧(AP)到基底侧(BL)的Papp值为(6.13±0.12)×10-7 cm·s-1、(6.96±0.26)×10-7 cm·s-1、(5.94±01.0)×10-7 cm·s-1,未随浓度升高而增大,4℃时转运量降低,P-gp抑制药维拉帕米可以促进APB-L方向的转运,加入EDTA-Na2后Papp(AP-BL)显著增大.结论:安石榴苷以被动转运为主兼有主动转运参与,是P-糖蛋白(P-gp)的底物受到P-gp的外排作用,同时有细胞旁路转运途径.
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关键词
安石榴苷MDCK细胞模型跨膜转运被动转运PunicalaginMDCK cell monolayer modelTransmembrane transportPassive transport
分类号
R945（药剂学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-049X.2018.01.001
发布时间
2018-03-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（31570349）
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