换一批芳酰基硫脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及活性研究
Synthesis of the aroyl thiourea derivatives as novel small molecule inhibitors of cysteine protease of Trypanosomal cruzi
摘要目的通过设计、合成芳酰基硫脲类化合物发现新的克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂.方法通过芳酰基硫代异氰酸酯和取代苯胺的反应合成芳酰基硫脲类化合物,化合物的结构经HRMS(EI)和1H-NMR光谱确证.结果共合成了20个芳酰基硫脲类化合物,化合物的体外抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性测定结果表明:所合成的化合物均有一定的抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性,其中化合物Id和In的活性高于对照药tf-175的活性.结论这类化合物有可能开发成新的抗南美锥体虫病的化疗药物.
更多相关知识
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1005-0108.2002.04.003
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
- 浏览0
- 被引7
- 下载0
相似文献
- 中文期刊
- 外文期刊
- 学位论文
- 会议论文
